Zpět na hledáníApplications and limitations of fitting of the operational model to determine relative efficacies of agonists (2019)výskyt výsledku
Identifikační kód | RIV/67985823:_____/19:00504453 |
---|---|
Název v anglickém jazyce | Applications and limitations of fitting of the operational model to determine relative efficacies of agonists |
Druh | J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
Poddruh | J/A - Článek v odborném periodiku je obsažen v databázi Web of Science společností Thomson Reuters s příznakem „Article“, „Review“ nebo „Letter“ (Jimp) |
Jazyk | eng - angličtina |
Vědní obor | 30105 - Physiology (including cytology) |
Rok uplatnění | 2019 |
Kód důvěrnosti údajů | S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
Počet výskytů výsledku | 2 |
Počet tvůrců celkem | 6 |
Počet domácích tvůrců | 5 |
Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců | Vladimír Doležal (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 6487890, researcherid: A-8732-2008) Jan Jakubík (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8826897, researcherid: B-7461-2012) Alena Randáková (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8398984, researcherid: K-3445-2017) Vladimír Rudajev (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 9133933, researcherid: C-3356-2012) Pavel Zimčík (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 4299124) E. E. El-Fakahany (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) |
Popis výsledku v anglickém jazyce | Proper determination of agonist efficacy is essential in the assessment of agonist selectivity and signalling bias. Agonist efficacy is a relative term that is dependent on the system in which it is measured, especially being dependent on receptor expression level. The operational model (OM) of functional receptor agonism is a useful means for the determination of agonist functional efficacy using the maximal response to agonist and ratio of agonist functional potency to its equilibrium dissociation constant (KA) at the active state of the receptor. However, the functional efficacy parameter tau is interdependent on two other parameters of OM, agonist's KA and the highest response that could be evoked in the system by any stimulus (EMAX). Thus, fitting of OM to functional response data is a tricky process. In this work we analyse pitfalls of fitting OM to experimental data and propose a rigorous fitting procedure where KA and EMAX are derived from half-efficient concentration of agonist and apparent maximal responses obtained from a series of functional response curves. Subsequently, OM with fixed KA and EMAX is fitted to functional response data to obtain tau. |
Klíčová slova oddělená středníkem | operational model of agonism;affinity;efficacy |
Stránka www, na které se nachází výsledek | https://doi.org/10.1038/s41598-019-40993-w |
DOI výsledku | 10.1038/s41598-019-40993-w |
Odkaz na údaje z výzkumu | - |
Údaje o výsledku v závislosti na druhu výsledku
Název periodika | Scientific Reports |
---|---|
ISSN | 2045-2322 |
e-ISSN | - |
Svazek periodika | 9 |
Číslo periodika v rámci uvedeného svazku | Mar 15 |
Stát vydavatele periodika | GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska |
Počet stran výsledku | 14 |
Strana od-do | 4637 |
Kód UT WoS článku podle Web of Science | 000461303000019 |
EID výsledku v databázi Scopus | 2-s2.0-85063014966 |
Způsob publikování výsledku | A - Open Access |
Předpokládaný termín zveřejnění plného textu výsledku | - |
Ostatní informace o výsledku
Předkladatel | Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i. |
---|---|
Dodavatel | AV0 - Akademie věd České republiky (AV ČR ) |
Rok sběru | 2020 |
Specifikace | RIV/67985823:_____/19:00504453!RIV20-AV0-67985823 |
Datum poslední aktualizace výsledku | 06.05.2020 |
Kontrolní číslo | 192162830 ( v1.0 ) |
Informace o dalších výskytech výsledku dodaného stejným předkladatelem
Dodáno GA ČR v roce 2020 | RIV/67985823:_____/19:00504453 v dodávce dat RIV20-GA0-67985823/01:3 |
---|
Odkazy na výzkumné aktivity, při jejichž řešení výsledek vznikl
Podpora / návaznosti | Institucionální podpora na rozvoj výzkumné organizace |
---|