Zpět na hledání
| Identifikační kód | RIV/67985823:_____/20:00524282 |
|---|---|
| Název v anglickém jazyce | Novel M-2-selective, G(i)-biased agonists of muscarinic acetylcholine receptors |
| Druh | J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
| Poddruh | J/A - Článek v odborném periodiku je obsažen v databázi Web of Science společností Thomson Reuters s příznakem „Article“, „Review“ nebo „Letter“ (Jimp) |
| Jazyk | eng - angličtina |
| Vědní obor | 30105 - Physiology (including cytology) |
| Rok uplatnění | 2020 |
| Kód důvěrnosti údajů | S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
| Počet výskytů výsledku | 2 |
| Počet tvůrců celkem | 9 |
| Počet domácích tvůrců | 5 |
| Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců | Vladimír Doležal (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 6487890, orcid: 0000-0003-3412-256X, researcherid: A-8732-2008) Jan Jakubík (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8826897, orcid: 0000-0002-1737-1487, researcherid: B-7461-2012) Dominik Nelic (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 2423742, orcid: 0000-0003-1926-3225, researcherid: AAG-3693-2021) Alena Randáková (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 8398984, orcid: 0000-0002-8403-6494, researcherid: AAD-8113-2020) Dana Ungerová (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 7119828) J. Boulos (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) E. E. El-Fakahany (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) P. Nwokoye (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) Q. Su (státní příslušnost: US - Spojené státy americké) |
| Popis výsledku v anglickém jazyce | More than 30% of currently marketed medications act via GPCRs. Thus, GPCRs represent one of the most important pharmacotherapeutic targets. In contrast to traditional agonists activating multiple signalling pathways, agonists activating a single signalling pathway represent a new generation of drugs with increased specificity and fewer adverse effects. Two of the tested new compounds only inhibited cAMP synthesis in CHO cells, primary cultures, and native tissues, with selectivity for M2 muscarinic receptors and displaying bias towards the Gi signalling pathway at all subtypes of muscarinic receptors. Molecular modelling revealed interactions with the orthosteric binding site in a way specific for a given agonist followed by agonist-specific changes in the conformation of the receptor. The identified compounds may serve as lead structures in the search for novel non-steroidal and non-opioid analgesics acting via M2 and M4 muscarinic receptors with reduced side effects associated with activation of the phospholipase C signalling pathway. |
| Klíčová slova oddělená středníkem | muscarinic acetylcholine receptors;functionally selective agonists;signalling bias |
| Stránka www, na které se nachází výsledek | https://doi.org/10.1111/bph.14970 |
| DOI výsledku | 10.1111/bph.14970 |
| Odkaz na údaje z výzkumu | - |
Údaje o výsledku v závislosti na druhu výsledku
| Název periodika | British Journal of Pharmacology |
|---|---|
| ISSN | 0007-1188 |
| e-ISSN | - |
| Svazek periodika | 177 |
| Číslo periodika v rámci uvedeného svazku | 9 |
| Stát vydavatele periodika | GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska |
| Počet stran výsledku | 17 |
| Strana od-do | 2073-2089 |
| Kód UT WoS článku podle Web of Science | 000513355700001 |
| EID výsledku v databázi Scopus | 2-s2.0-85079457609 |
| Způsob publikování výsledku | C - Omezený přístup (Restricted Access) |
| Předpokládaný termín zveřejnění plného textu výsledku | - |
Hodnocení vybraného výsledku
| Období hodnocení | H21 |
|---|---|
| Finální známka | 2 |
| Modul dle Metodiky 17+ | 1 |
Ostatní informace o výsledku
| Předkladatel | Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i. |
|---|---|
| Dodavatel | AV0 - Akademie věd České republiky (AV ČR ) |
| Rok sběru | 2021 |
| Specifikace | RIV/67985823:_____/20:00524282!RIV21-AV0-67985823 |
| Datum poslední aktualizace výsledku | 04.05.2021 |
| Kontrolní číslo | 192253907 ( v1.0 ) |
Informace o dalších výskytech výsledku dodaného stejným předkladatelem
| Dodáno GA ČR v roce 2021 | RIV/67985823:_____/20:00524282 v dodávce dat RIV21-GA0-67985823/01:1 |
|---|
Odkazy na výzkumné aktivity, při jejichž řešení výsledek vznikl
| Velká výzkumná infrastruktura - VVI | 90042 - CESNET II (2016 - 2019) |
|---|---|
| Podpora / návaznosti | Institucionální podpora na rozvoj výzkumné organizace |