Zpět na hledáníMechanism of action and efficacy of RX-111, a thieno[2,3-c]pyridine derivative and small molecule inhibitor of protein interaction with glycosaminoglycans (SMIGs), in delayed-type hypersensitivity, TNBS-induced colitis and experimental autoimmune encephalomyelitis (2016)výskyt výsledku
| Identifikační kód | RIV/67985904:_____/16:00461932 |
|---|---|
| Název v anglickém jazyce | Mechanism of action and efficacy of RX-111, a thieno[2,3-c]pyridine derivative and small molecule inhibitor of protein interaction with glycosaminoglycans (SMIGs), in delayed-type hypersensitivity, TNBS-induced colitis and experimental autoimmune encephalomyelitis |
| Druh | J - Recenzovaný odborný článek (Jimp, Jsc a Jost) |
| Poddruh | - |
| Jazyk | eng - angličtina |
| Obor - skupina | E - Biovědy |
| Obor | EB - Genetika a molekulární biologie |
| Rok uplatnění | 2016 |
| Kód důvěrnosti údajů | S - Úplné a pravdivé údaje o výsledku nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů. |
| Počet výskytů výsledku | 1 |
| Počet tvůrců celkem | 11 |
| Počet domácích tvůrců | 1 |
| Výčet všech uvedených jednotlivých tvůrců | Štefan Juhás (státní příslušnost: CZ - Česká republika, domácí tvůrce: A, vedidk: 1947788) P. Gregor (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) N. Harris (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) G. Ilková (státní příslušnost: SK - Slovenská republika) N. Karin (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) F. Y. Kogan (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) J. Koppel (státní příslušnost: SK - Slovenská republika) O. Lahmy (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) G. Wildbaum (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) R. Zhuk (státní příslušnost: IL - Stát Izrael) F. Zsila (státní příslušnost: HU - Maďarsko) |
| Popis výsledku v anglickém jazyce | Elucidate the mechanism of action of the small molecule inhibitor of protein binding to glycosaminoglycans, RX-111 and assay its anti-inflammatory activity in animal models of inflammatory disease. nThe glycosaminoglycan, heparin, was used in the mechanism of action study of RX-111. Human T lymphocytes and umbilical vein endothelial cells were used to assay the in vitro activity of RX-111. Mouse and rat models of disease were used to assay the anti-inflammatory activity of RX-111 in vivo. nCircular dichroism and UV/Vis absorption spectroscopy were used to study the binding of RX-111 to the glycosaminoglycan, heparin. T lymphocyte rolling on endothelial cells under shear flow was used to assay RX-111 activity in vitro. Delayed-type hypersensitivity (DTH) and tri-nitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced colitis in mice and experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in rats were used to assay anti-inflammatory activity of RX-111 in vivo. nRX-111 was shown to bind directly to heparin. It inhibited leukocyte rolling on endothelial cells under shear flow and reduced inflammation in the mouse model of DTH. RX-111 was efficacious in the mouse model of inflammatory bowel disease, TNBS-induced colitis and the rat model of multiple sclerosis, EAE. nRX-111 exercises its broad spectrum anti-inflammatory activity by a singular mechanism of action, inhibition of protein binding to the cell surface GAG, heparan sulfate. RX-111 and related thieno[2,3-c]pyridine derivatives are potential therapeutics for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases. |
| Klíčová slova oddělená středníkem | small molecule drug;glycosaminoglycan;heparin binding protein;heparan sulfate;inflammation;autoimmune disease |
| Stránka www, na které se nachází výsledek | - |
| DOI výsledku | 10.1007/s00011-016-0915-4 |
| Odkaz na údaje z výzkumu | - |
Údaje o výsledku v závislosti na druhu výsledku
| Název periodika | Inflammation Research |
|---|---|
| ISSN | 1023-3830 |
| e-ISSN | - |
| Svazek periodika | 65 |
| Číslo periodika v rámci uvedeného svazku | 4 |
| Stát vydavatele periodika | CH - Švýcarská konfederace |
| Počet stran výsledku | 10 |
| Strana od-do | 285-294 |
| Kód UT WoS článku podle Web of Science | 000372288200004 |
| EID výsledku v databázi Scopus | 2-s2.0-84961061068 |
| Způsob publikování výsledku | - |
| Předpokládaný termín zveřejnění plného textu výsledku | - |
Ostatní informace o výsledku
| Předkladatel | Ústav živočišné fyziologie a genetiky AV ČR, v. v. i. |
|---|---|
| Dodavatel | AV0 - Akademie věd České republiky (AV ČR ) |
| Rok sběru | 2017 |
| Specifikace | RIV/67985904:_____/16:00461932!RIV17-AV0-67985904 |
| Datum poslední aktualizace výsledku | 05.05.2017 |
| Kontrolní číslo | 191869373 ( v1.0 ) |
Odkazy na výzkumné aktivity, při jejichž řešení výsledek vznikl
| Podpora / návaznosti | Institucionální podpora na rozvoj výzkumné organizace |
|---|